帕唑帕尼，中国领先的帕唑帕尼一站式品牌服务

发布日期：2018-12-11 浏览次数：28

   君海丽阳依靠国内外先进的帕唑帕尼x4fe813n技术，开发生产了多种奥拉帕尼产品。公司主营业务克唑替尼、芦可替尼，为广大客户创造了良好的用户体验。目前，君海丽阳设有研发、生产、销售、服务等完整体系，拥有一支高素质的研发团队，我司研制的色瑞替尼操作简单，性能齐全，具有极高的性价比，为众多客户青睐。

   北京君海丽阳生物科技有限公司于2012-06-19在北京市朝阳区高碑店乡半壁店村惠河南街1008-B四惠大厦肆层第4009E-4012E房间注册成立以来，从事工农业、医药/保养/制药、西药领域。目前，分公司及办事处已遍布全国多个城市及地区。建立起了一个以市辖区、朝阳区为中心，覆盖全国的产品经销和服务网络。延伸拓展详情介绍：2.索拉非尼是多种激酶抑制剂体外试验显示它可抑制肿1瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿1瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿1瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸／苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶，这些激酶作用于肿1瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。体内试验显示，在多种人肿1瘤抑制裸鼠模型中，如人肝细胞肿1瘤、肾细胞肿1瘤中，可抑制肿1瘤生长和血管生成。索拉非尼主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢，除此之外，还有通过UGT1A9介导的葡萄糖醛酸化作用代谢。索拉非尼结合物可由消化道细菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解，这使得索拉非尼的非结合成分可以被重新吸收。新霉素与索拉非尼联用时会干扰此过程，使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡1啶类-N-氧化物。体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。通过患者（索拉非尼和安慰剂组）合用华法林来评价索拉非尼对CYP2C9底物的潜在作用，索拉非尼组患者的PT-INR相对于基线的平均变化并不高于安慰剂组。该结果表明索拉非尼并非CYP2C9的体内抑制剂。CYP3A4抑制剂酮康唑是CYP3A4的强抑制剂，健康男性志愿者使用酮康唑每日一次，每次400mg，连续7天，同时口服索拉非尼单剂量每日50mg，索拉非尼的平均血药浓度并未改变。所以索拉非尼与CYP3A4抑制剂不可能具有临床药代动力学相互作用。由于患者间存在高度的药代动力学个体差异，而且亚洲人和高加索人的AUC和Cmax数值存在高度重叠，考虑到亚洲肾细胞癌患者和高加索肾细胞癌患者相似的有效性和安全性数据，有关索拉非尼全身暴露量的微小的表观差异可能不具有临床意义。